为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物，制备具有更好抗肿瘤活性的化合物，在前期研究基础上，设计并合成了10个苯并噻唑环取代的新型β-咔啉衍生物(Ⅶa-Ⅶj),通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱等方法确定了化合物的化学结构。采用噻唑蓝(MTT)法评估了目标化合物对肺癌细胞(A549)、胃癌细胞(BGC-823)、结肠癌细胞(CT-26)、肝癌细胞(Bel-7402)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抑制活性，结果表明，大部分化合物都表现出了中度至强效的抗肿瘤活性，并且比其前一步中间体活性高。其中化合物Ⅶd对A549,BGC-823,Bel-7402和MCF-7显示出较好的抗肿瘤活性，IC_(50)值分别为12.9±0.9、6.7±0.6、12.4±0.8和10.2±0.7μmol·L~(-1),其活性优于对照品顺铂。化合物Ⅶc对A549Puromycin说明书细胞的抑制作用效果优于顺铂2倍(IC_(50)=15.8±2plot-level aboveground biomass.4μmol·L~(-1)),其Iselleckchem BIBW2992C_(50)值为7.7±0.5μmol·L~(-1),研究结果可为基于β-咔啉类结构的新型抗肿瘤药物分子设计提供重要参考。