目的：了解地尔硫卓对他克莫司血药浓度的作用机制和在不同器官移植人群、小儿肾病综合征患者中对血药浓度的影响规律，为临床使用地尔硫卓作为他克莫司保留剂以提高他克莫司血药浓度提供参考和借鉴。方法：在中、英文数据库中检索地尔硫卓影响他克莫司血药浓度机制以及作用规律相关文献。结FUT-175作用果：地尔硫卓通过抑制CYP3A代谢酶和p-糖蛋白活性，使他克莫司代谢和排出减少，从而导致血药浓度上升；地尔硫卓作为他克莫司保留剂可显著提高他克莫司www.selleck.cn/products/pf-03084014-pf-3084014治疗效果，减少患者药物治疗费用，但在不同病理状态下以及不同CYP3A5基因型患者其保留作用不同。在两药合用安全性方面，个别患者出现心动过缓、体位性低血压等不良反应，但这些症状随着地尔硫卓剂量减少而缓解，两药合用总体安全。地尔硫卓临床上用于高血压及冠心病心绞痛的治疗，而高血压是器官移植受者术后和肾病综合征患者最常见和最重要的并发症之一，地尔硫卓在提高他克莫司血药浓度的同时，兼具降压作用，起到双重的治疗效果。结论：地尔硫卓作为他克莫司保留剂，作用机制明确，效果显著，两药合用总体安全有效，从药物有利相互作用Immediate-early gene方面为他克莫司的临床优化使用提供一个很好的治疗方案。