植物细菌病害是农作物生长过程中最难防治的一类病害,造成作物受害严重并引起巨大的经济损失。由于耐药性病原体频繁出现,寻找新的防治药剂成为当务之急。鉴于天然源化合物与化学杀菌剂相比具有低毒、低残留、与环境相容、不易产生耐药性等优点,本论文筛选多种不同结构的天然产物对水稻白叶枯病病原菌(Xanthomonas oryzae)、柑橘溃疡病病原菌(Xanthomonas axonopodis pv citri)和马铃薯黑胫病病原菌(Pectobacterium atroseptica)等3种植物病原细菌的抗菌活性。并进一步选取白叶藤碱和水杨酸作为先导化合物,初步探究了其衍生物的抗菌活性与作用机理。现将主要研究内容分述如下:1.天然产物的抗菌活性筛选评价研究本章对生物碱、小分子酚、萜、苯丙素、黄酮、醌等六类天然产物的抗植物病原细菌活性进行系统性评价,研究发现大部分化合物均表现出一定的抗菌活性。其中来源于血红白叶藤selleckchem 3-Methyladenine的白叶藤碱、新白叶藤碱活性十分突出,MIC<100μg/m L。小分子酚中的烷基酚和酚酸对植物病原细菌的MIC值大多为100、200、400μg/m L。其它天然产物如桧木醇、截短侧耳素和和厚朴酚的活性也非常优异,具有进一步研究的价值。2.白叶藤碱衍生物的抗菌作用机制研究本章评价了白叶藤碱衍生物的体外抗植物病原细菌和人源病菌活性,发现白叶藤碱进行A、D环修饰后对马铃薯黑胫病菌的抑菌活性显著提高,扩大了抗菌谱,其中化合物9对水稻白叶枯病菌具有最强的抗细菌活性(MIC=0.78μg/m L),并进一步对其进行了体内抗菌活性评价与作用机制初探。通过SEM、TEM观察发现细菌的细胞膜破裂、细胞分裂异常。细胞外多糖(EPS)产量、生物膜形成量实验表明在给药后细菌的致病性明显降低。转录组学、q RT-PCR分析表明化合物9在分子水平通过影响细菌体内的正常代谢发挥作用。此外通过测定fts Z基因相对表达量和分子对接验证了对细胞分裂的抑制作用。这些结果表明化合物9可能通过多种机制起作用,从而导致细菌毒力因子降低和细胞死亡。3.水杨酸衍生物的抗菌作用机制研究水杨酸作为一种植物激素,不仅能够调节植物的某些重要生长代谢,还可以诱导植物抗病性,具有其潜在的研究价值。据此,本章采用“老药新用”的研究策略,以含水杨酸骨架的衍生物及上市药物为供试药剂,进一步评价了该类化合物的抗植物病原细菌和人源病菌的活性。生测结果发现,水杨酰胺类化合物表现出较高的抗菌活性Recurrent urinary tract infection,尤其是氯羟柳胺对水稻白叶枯病菌展现出优异的抗菌作用(MIC=0.78μg/m L)。因点击此处此以水稻白叶枯病菌作为靶标,通过对细菌进行细胞超微结构观察、时间生长曲线测定、EPS含量和生物膜形成测定和对水稻进行体内水杨酸水平测定和CAT、POD、SOD等防御相关酶的活性测定,表明氯羟柳胺不仅对病原体有直接抑制作用,还具有诱导植物抗病性的作用。