据统计，近年来癌症的发病和死亡人数呈不断上升之势。仅2020年，全球新增约1 930万癌症患者，约1 000万人因此丧命。如这一趋势不能得到有效遏制，到2040年，全球将新增2 950万癌症患者，1 630PCP Remediation万人将死于癌症。抗肿瘤药物尽管仍是治疗癌症不可或缺的武器，但耐药性的产生使得现有药物已不能满足患者更多的需求。因此，开发新型抗肿瘤药物迫在眉睫。色酮、香豆素和查耳酮类化合物广泛存在于自然界，具有包括抗肿瘤在内的多种生物活性。将色酮/香豆素与查耳酮杂合到一个分子中所形成的杂合体可同时与肿瘤细胞的多个作用靶点结合，具有提高抗肿瘤活性和克服耐药性的潜力。因此，色酮/香豆素-查耳酮杂合3-MA临床试验体是潜在的抗肿瘤药物候选物。本文将归纳自2012年以来所发展的具有抗肿瘤活性的色酮/香豆素-查耳酮杂合体，并探讨其构-效关系和作用机制。